药物中间体合成手册

齐多夫定

分子式:C10H13N5O4分子量:267.24
英文名:Zidovudine
性状:白色或浅黄色固体。mp 120~122℃。易溶于乙醇,难溶于水。遇光分解。
用途:抗艾滋病和抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

李伟,姜玉钦,黎民霞,郝二军.河南师范大学学报,2004,32(4):136.

齐多夫定(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>13</sub>N<sub>5</sub>O<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入叠氮物(2)1.0 g(2.5 mmol)、无水甲醇15 mL,甲醇钠3.16 g(3.0 mmol),室温搅拌48 h。加入水15 mL,减压蒸除甲醇。加入15 mL去离子水(此时pH=12左右),快速搅拌15 min,滤除沉淀。滤液用10%盐酸酸化到pH=5~6,蒸除水得浆状物。用热正丁醇溶解,在冰柜中冷冻。抽滤,用少量冷正丁醇洗涤。把滤液蒸干,真空干燥,得(1)0.643 g,收率96%,mp 120~122℃。

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