5-甲基异噁唑-4-甲酸

分子式：C₅H₅NO₃分子量：127.10

英文名：5-Methylisoxazol-4-carboxylic acid，5-Methyl-4-isoxazolic acid

性状：白色针状结晶，mp 143～144℃。

用途：类风湿性关节炎治疗药来氟米特（Leflunomide）中间体。

Pietro S，Paola E，Glulia M.J Heterocyclic Chemistry，1991，28（2）：453.

于反应瓶中加入5-甲基异噁唑-4-甲酸乙酯（2）82 g（0.53 mol），乙酸73 mL，水73 mL，浓盐酸73 mL，搅拌下加热回流10 h。反应完后减压蒸馏至干。加入丙酮75 mL，再浓缩至干，得（1）粗品49 g。水：173%，用水重结晶，得白色针状结晶（1），mp 143～144℃。

方法2　王绍杰，吴秀静，胡玉柱.中国药物化学杂志，2000，10（3）：199.

于反应瓶中加入5-甲基异噁唑-4-甲酸甲酯（2）200 g，浓盐酸100 mL，搅拌下加热回流反应4 h。反应结束后，冷至室温。过滤，得浅黄色固体。用蒸馏水重结晶，得白色固体（1）105 g，收率65%，mp 143～144℃。