匹伐他汀钙

蔡正艳，周伟澄.中国医药工业杂志，2007：38（3）：177.

（4R，6S，E）-6-[2-环丙基-4-（4-氟苯基）喹啉-3-基-乙烯基]-4-羟基-3，4，5，6-四氢-2H-吡喃-2-酮（3）：于反应瓶中加入化合物（2）2.52 g（4.9 mmol），二氯甲烷20 mL，搅拌溶解。冷至0℃，滴加三氟乙酸5.6 mL溶于8 mL二氯甲烷的溶液，加完后室温搅拌反应2 h。加入饱和碳酸氢钠溶液终止反应。调节pH7～8，用二氯甲烷提取。合并有机层，水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，浓缩至干，得化合物（3）1.97 g，收率99.5%，mp 128～130℃， +8.2°（c=1，CHCl₃）。

匹伐他汀钙（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）1.2 g（3.0 mmol），无水乙醇20 mL，搅拌溶解。加入0.1 mol/L的氢氧化钠水溶液32 mL，室温搅拌反应1 h。用0.1 mol/L的盐酸调至pH7，减压蒸出溶剂。剩余物中加入水20 mL，氯化钙0.32 g（2.9 mmol），搅拌反应15 min后，过滤，水洗，抽干。干燥后用异丙醇-水重结晶，得白色固体（1）1.0 g，收率76.3%，[α =+23.0°（c=1，CH₃CN∶H₂O为1∶1）。