药物中间体合成手册

4-乙氧羰基-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸

分子式:C10H13NO4分子量:211.22
英文名:4-(Ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid
性状:白色固体。mp 235~236℃。
用途:抗肿瘤药苹果酸舒尼替尼(Sunitinib malate)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

刘彪,林蓉,廖健宇等.中国医药工业杂志,2007:38(8):539.

4-乙氧羰基-3,5-二甲基-1<i>H</i>-吡咯-2-羧酸(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入3,5-二甲基-1H-吡咯-2,4-二羧酸二乙酯(2)47.8 g(0.2 mol),乙醇200 mL,搅拌溶解。加入由氢氧化钾28 g(0.5 mol)溶于250 mL水的溶液,搅拌回流反应1.5 h。减压浓缩至200 mL,倒入300 mL冰水中,用10%的盐酸调至pH4,抽滤析出的固体,水洗,干燥,得白色固体(1)36 g,收率85.3%,mp 235~236℃。

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