药物中间体合成手册

二甲基磺酸-1,4-丁二醇酯

分子式:C6H14O6S2分子量:246.31
英文名:Busulfan,1,4-Butanedioldimethanesulfonate
性状:白色结晶性粉末。mp 119℃。不溶于水,水中缓慢分解。
用途:抗肿瘤药白消安(Busulfan,Myleran)的原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:289.②李桂芝,苗真智,李玉贤.河南科学,1995,13(3):231.

于反应瓶中加入1,4-丁二醇(2)13 g(0.144 mol),130 mL干燥的吡啶。冷至0℃,搅拌下慢慢滴加甲基磺酰氯(3)40 g(0.35 mol)。加完后于室温继续搅拌反应2 h。冷至10℃以下,滤出析出的固体,水洗,干燥,得白色固体(1)34 g,收率95%,mp 113~116℃。

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