3-[N-甲基-N-（2-乙酸甲酯基）胺磺酰基]噻吩-2-羧酸甲酯

①Dieter Binder，Otto Hromatka，Franz Geissler，et al.J Med Chem，1987，30（4）：678.②陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：579.

3-氯磺酰基噻吩-2-羧酸甲酯（3）：于干燥反应瓶中加入化合物（2）7.4 g（0.033 mol）、氯化亚砜50 mL，加热搅拌回流16 h。减压回收过量的氯化亚砜，冷却，析出固体。加入石油醚加热溶解后，冷却析出结晶。过滤，干燥，得化合物（3）7.7 g，收率91.6%。

3-[N-甲基-N-（2-乙酸甲酯基）磺酰氨基]噻吩-2-羧酸甲酯（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）20 g（0.078 mol）、三氯甲烷l00 mL，于10 min内滴加甲氨基乙酸甲酯21 g（0.2 mol），于50℃搅拌反应20 min后，静置，分出有机层。依次用0.5 mol/L的盐酸、2%碳酸钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。过滤，滤液回收溶剂，冷却、析出固体。过滤，得粗品（1）。用乙醇重结晶，得（1）18.1 g，收率72%，mp 84～85℃。