药物中间体合成手册

4-(甲苯磺酰氨基)水杨酸

分子式:C14H13NO5S分子量:307.32
英文名:4-(Methylphenylsulfonylamino)salicylic acid
性状:得无色结晶,mp 238~240℃。
用途:精神分裂症治疗药奈莫必利(Namonapride)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Iwanami S,Takashima M,Hirata Y,et al.J Med Chem,1981,24(10):1224.

4-(甲苯磺酰氨基)水杨酸(分子式:C<sub>14</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>5</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入4-氨基水杨酸钠(2)14.0 g(66 mmol),碳酸钠0.7 g(6.6 mmol),水27 mL,搅拌下加热至75~80℃,加入对甲苯磺酰氯15.2 g(80 mmol),保温反应10 min。加入24%的氢氧化钠水溶液13 mL,搅拌反应10 min。冷至40℃,加入14 mL水和22 mL 13%的盐酸,静置。过滤,水洗,于55℃真空干燥,得化合物(1)18 g,收率88%。用乙醇重结晶,得无色结晶,mp 238~240℃。

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