药物中间体合成手册

甲基磺酰氯

分子式:CH3ClO2S分子量:114.55
英文名:Methylsulfonyl chloride
性状:液体,bp 161~162℃。1.4806, 1.4573。不溶于水。
用途:药物、农药和其他有机合成的原料。用于慢性粒细胞白血病慢性期的缓解治疗药物白消安(Busulfan,Myleran)、预防和治疗疟疾药物阿的平(Meparcrine、Quinacrine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Peter J H and Noller C R.Org Synth,1950,30:58.

于安有搅拌器、温度计、滴液漏斗、回流冷凝器(安氯化钙干燥管并与氯化氢、二氧化硫气体吸收装置相连)反应瓶中,加入甲基磺酸(2)152 g(105 mL,1,5 mol),加热至95℃,慢慢滴加氯化亚砜146 mL(2.0 mol),约4 h加完。加完后于95℃反应3.5 h。分馏,收集64~66℃/2.66 kPa的馏分,得几乎无色的甲基磺酰氯(1)122~143 g,收率71%~83%。

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