药物中间体合成手册

特康唑

分子式:C26H31Cl2N5O3分子量:532.47
英文名:Terconazole
性状:结晶。易溶于三氯甲烷、二氯甲烷,几乎不溶于水。
用途:抗真菌药特康唑(Terconazole)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Heeres J,Hendrickx R,Cutsem V.J Med Chem,1983,26(4):611.

特康唑(分子式:C<sub>26</sub>H<sub>31</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>5</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于干燥反应瓶中,加入50%氢化钠0.6 g(0.012 mol)、二甲基亚砜100 mL、4-(4-羟基苯基)-1-异丙基哌嗪2.5 g(0.01 mol),搅拌1 h后,加入化合物(2)4.1 g(0.01 mol),80℃搅拌4 h。反应结束后,冷却至室温,加适量水,用二氯甲烷提取数次,合并有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液减压回收溶剂,冷却放置后,得粗品(1)。用异丙醇重结晶,得(1)3.4 g,收率64%,mp 126.3℃。

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