拉米替隆

Uchikawa O，Fukatsu K，Tokunoh R，et al.J Med Chem，2002，45（19）：4222.

于反应瓶中加入（S）-N-[2-[6-羟基-7-（2-羟乙基）-2，3-二氢-1H-茚-1-基]乙基]丙酰胺（2）4.99 g（18.0 mmol），吡啶14.6 mL（180 mmol），搅拌溶解。冷至-10℃，滴加甲基磺酰氯1.39 mL（18.0 mmol），加完后继续于-10～-5℃搅拌反应25 min。补加甲基磺酰氯0.697 mL（9.0 mmol），再于-10～-5℃搅拌反应25 min。加入乙酸乙酯10 mL，饱和碳酸氢钠溶液10 mL（注意保持在0℃以下），升至室温，室温搅拌30 min。倒入水中，用盐酸调至pH呈微酸性。加入乙酸乙酯，分出有机层，水洗，无水硫酸镁干燥。过滤，减压浓缩，剩余物过硅胶柱纯化，以乙酸乙酯洗脱，得化合物（1）4.02 g，收率86%，mp 113～115℃。 -57.8°（c=1.004，CHCl₃）。