药物中间体合成手册

7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基-3-头孢霉烷-4-酸(7-TMCA)

分子式:C10H12N6O3S2分子量:328.36
英文名:7-Amino-3-[(1-methyl-1H-tetrazole-5-yl)-thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid
性状:白色至微黄色粉末。
用途:抗生素头孢匹胺(Cefpiramide)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

侯钰,张越,吴鹏程.精细与专用化学品,2004,12(3-4):9.

7-氨基-3-(1-甲基-1<i>H</i>-四氮唑-5-基)硫甲基-3-头孢霉烷-4-酸(7-TMCA)(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>12</sub>N<sub>6</sub>O<sub>3</sub>S<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入7-ACA(2)27.2 g(0.1 mol),水200 mL,丙酮100 mL,搅拌下加入饱和碳酸氢钠溶液,调至pH7.9,于45℃加入1-甲基-5-巯基四唑19.6 g(0.115 mol)溶于200 mL丙酮的溶液,而后于80℃搅拌反应3 h。冷却,用盐酸调至pH3.9,搅拌15 min。过滤,水洗,干燥,得化合物(1)25,收率75%。

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