药物中间体合成手册

(1S,8R)-4-[(1,2,3-噻二唑-5-基硫)甲基]-8-氨基-7-氧代-2-硫杂双环[4.2.0]辛-4-烯-5-甲酸

分子式:C11H11N3O3S3分子量:329.41
英文名:(1S,8R)-4-[(1,2,3-Thiadiazol-5-ylthio)methyl]-8-amino-7-oxo-2-thiabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid
性状:类白色固体。
用途:抗生素头孢唑喃钠(Cefazolin sodium)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:652.

(1<i>S</i>,8<i>R</i>)-4-[(1,2,3-噻二唑-5-基硫)甲基]-8-氨基-7-氧代-2-硫杂双环[4.2.0]辛-4-烯-5-甲酸(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>11</sub>N<sub>3</sub>O<sub>3</sub>S<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入7-ACA(2)2.62 g(0.96 mmol),1,2,3-噻二唑-5-硫醇钾1.72 g(1.1 mmol),碳酸氢钠0.88 g(1.03 mmol),水40 mL,丙酮30 mL,回流反应2 h。冷至室温,用盐酸调至pH3.5,析出固体。过滤,丙酮洗涤,干燥,得类白色固体(1)2.16 g,收率68%。

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