3-氨基-2，3，4，5-四氢-1H-[1]苯并氮杂䓬-2-酮-1-乙酸乙酯

Watthey W H，et al.J Med Clmm，1985，28（10）：1511.

3-叠氮基-2，3，4，5-四氢-1H-[1]苯氮杂䓬-2-酮-1-乙酸乙酯（3）：于干燥的反应瓶中，加入化合物（2）3.0 g（0.015 mol），溴化四丁基铵0.5 g（0.0015 mol）、粉状氢氧化钾1.1 g（0.016 mol）和四氢呋喃30 mL，搅拌溶解后再加入溴代乙酸乙酯1.9 mL（0.016 mol），氮气保护，室温下快速搅拌反应1.5 h。加入水50 mL，二氯甲烷100 mL，搅拌、静置。分出有机层，水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，减压回收溶剂，得浅黄色油状物（3）4.1 g，收率96%（可直接用于下步反应）。

3-氨基-2，3，4，5-四氢-1H-[1]苯氮杂䓬-2-酮-1-乙酸乙酯（1）：于干燥反应瓶中，加入上述化合物（3）20.0 g（0.070 mol）、乙醇100 mL、10%Pd-C催化剂1.0 g，于室温、303.9 kPa的氢压下氢化1.5 h，间歇放气，以除去生成的氮气。反应完毕后过滤，回收Pd-C催化剂，减压回收溶剂，得黄色油状物，加乙醚l00 mL，捣碎，过滤，干燥，得白色固体（1）17.0 g，收率93%，mp 101～102℃。