药物中间体合成手册

2-(3-氨基-2-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b]氮杂䓬-1-基)乙酸乙酯

分子式:C14H18N2O3分子量:262.31
英文名:Ethyl 2-(3-amino-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b]azepine-1-yl)acetate
性状:白色固体。mp 101~103℃。
用途:高血压病治疗药贝那普利(Benazepril)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Watthey J W H,Stanton J L,Desai M,et al.J Med Chem,1985,28(10):1511.

2-(3-氨基-2-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[<i>b</i>]氮杂䓬-1-基)乙酸乙酯(分子式:C<sub>14</sub>H<sub>18</sub>N<sub>2</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于干燥的反应瓶中加入化合物(2)20.0 g(0.070 mol),乙醇200 mL,10%的Pd-C催化剂1.0 g,搅拌下室温、303.9 kPa氢气压力下反应1.5 h,间歇放气以除去生成的氮气。过滤,回收催化剂,减压蒸出溶剂,得黄色油状物。加入乙醚100 mL,捣碎,过滤,干燥,得白色固体(1)17.0 g,收率93%,mp 101~103℃。

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