3-氨基-1-苄基-2-甲基吡咯烷

Sumio Iwanami，Mutsuo Takashima，Yasufumi Hirata，et al.J Med Chem，1981，24（10）：1224.

1-苄基-2-甲基吡咯烷-3-酮肟（3）：于反应瓶中加入盐酸羟胺25.7 g（360 mmol），水50 mL，甲醇80 mL，搅拌溶解。慢慢加入1-苄基-2-甲基吡咯烷-3-酮（2）35 g（185 mmol）溶于20 mL甲醇的溶液，加入速度以控制反应液在30℃为宜。加完后再加入碳酸钾15.8 g（206 mmol），室温搅拌反应30 min。加水72 mL，室温搅拌过夜。加水100 mL，继续搅拌1 h。过滤析出的白色结晶，水洗，干燥，得白色固体（3）35 g，收率88.4%，mp 97～99℃。

3-氨基-1-苄基-2-甲基吡咯烷（1）：于高压反应釜中加入上述化合物（3）4 g（19.6 mmol），甲醇12 mL，氨水4 mL，Raney Ni催化剂1 g，用氮气置换空气，再用氢气置换氮气，而后氢化，直至吸收理论量的氢气为止。滤去催化剂，滤液减压蒸馏，收集102～103℃/53 Pa的馏分，得化合物（1）2.7 g，收率72%。分析表明，顺式异构体为54%，反式异构体为46%。