药物中间体合成手册

4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺

分子式:C13H13N3O2分子量:243.27
英文名:4-(4-Aminophenoxy)-N-methylpicolinamide
性状:浅棕色固体。mp 108~110℃。
用途:抗癌药对甲苯磺酸索拉非尼(Sorafenib tosylate)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

赵乘有,陈林捷,许熙等.中国医药工业杂志,2007,38(9):614.

4-(4-氨基苯氧基)-<i>N</i>-甲基-2-吡啶甲酰胺(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>13</sub>N<sub>3</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入THF 16 mL,N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(2)3.4 g(0.02 mol),对氨基苯酚2.4 g(0.02 mol),2.4 g聚乙二醇600,氢氧化钠1.2 g(0.03 mol),45%的氢氧化钠2.7 mL,搅拌回流反应12 h。减压蒸出THF,剩余物中加入20 mL水,过滤。滤饼用异丙醇重结晶,抽滤,冷异丙醇洗涤,干燥,得浅棕色固体(1)3.5 g,收率72%,mp 108~110℃。

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