盐酸替利洛尔

Hideo Fukushima，Yoshikuni Suzuki.US 4129565.1978.

4-（2，3-环氧）-丙氧基-2-甲基异喹诺酮（3）：于反应瓶中加入4-羟基-2-甲基异喹诺酮（2）20 g（0.114 mol），28%的甲醇钠-甲醇溶液22 g（0.114 mol），环氧氯丙烷52.6 g（0.570 mol），于50～60℃搅拌反应2 h。减压蒸出溶剂，剩余物中加入100 mL丙酮，搅拌后过滤除去不溶物。浓缩，得粗品（3）20.2 g。将其溶于30 mL丙酮中，过硅胶柱纯化，用丙酮洗脱，得白色无定形结晶（3）7.0 g，收率26.6%，mp 130～132℃。

盐酸替利洛尔（1）：于反应瓶中加入无水乙醇100 mL，上述化合物（3）10.5 g（0.045 mol），搅拌溶解。加入叔丁基胺20 g（0.274 mol），搅拌回流反应6 h。减压浓缩，得油状物14.2 g。将其溶于氯仿。过硅胶柱纯化，以氯仿-甲醇洗脱，得替利洛尔游离碱。将其加入用氯化氢气体饱和的50 mL乙醚中，搅拌后放置过夜。过滤，乙酸乙酯洗涤，干燥，得白色无定形结晶（1）7.3 g，收率47.6%，mp 203～205℃。