3，4-二氢-2H-[1，3]噁嗪并[3，2-α]吲哚-10-羧酸甲酯

袁志法，何彬，茆勇军等.中国药物化学杂志，2007，17（6）：372.

2-（3-氯丙氧基）吲哚-3-羧酸甲酯（3）：于反应瓶中加入吲哚-3-羧酸甲酯（2）14 g（80 mmol），二氯甲烷180 mL，三乙胺6.2 mL（44 mmol），搅拌下冷至0℃以下，加入NBS 15.8 g（88 mmol），搅拌后，将其滴加至盛有3-氯-1-丙醇7.4 g（88 mmol）、甲基磺酸0.2 mL、二氯甲烷120 mL的预先冷至-20℃的混合液中，约20 min加完。加完后继续搅拌反应1 h。用1 mol/L的碳酸钠溶液洗涤，水洗至中性，无水硫酸钠干燥。过滤，减压浓缩，甲苯中重结晶，得白色结晶（3）14.8 g，收率69%，mp 123～124℃。

3，4-二氢-2H-[1，3]- 噁嗪并[3，2-α]吲哚-10-羧酸甲酯（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）13.4 g（50 mmol），丙酮150 mL，无水碳酸钾13.8 g（100 mmol），室温搅拌反应20 h。过滤，减压浓缩。剩余物加入120 mL二氯甲烷溶解，依次用碳酸钠溶液、水洗涤，无水硫酸钠干燥。过滤，减压浓缩，剩余物用甲苯溶解，冷却析晶。抽滤，干燥，得白色固体（1）9.1 g，收率79%，mp 129～131℃。