药物中间体合成手册

1-甲基吲唑-3-羧酸

分子式:C9H8N2O2分子量:176.17
英文名:1-Methylindazole-3-carboxylic acid
性状:类白色或浅黄色固体。mp 212~214℃。溶于碱,不溶于水。
用途:止吐药盐酸格拉司琼(Granisetronhydrocholride)的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

徐宝财,邓飞.精细石油化工,1999,4:18.

1-甲基吲唑-3-羧酸(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>8</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入异丙醇60 mL,金属钠1.4 g(0.06 mol),搅拌至钠全部反应完。加入1H-吲唑-3-甲酸(2)4.9 g(0.03 mol),回流3 h。慢慢滴加碘甲烷12.9 g(0.09 mol)溶于20 mL异丙醇的溶液,加完后回流5 h。静置过夜,滤出析出的黄色固体。将固体物溶于30 mL水中,过滤后用稀盐酸调至pH1~2,析出黄色固体。抽滤、水洗、干燥,得1-甲基吲唑-3-羧酸(1)4.8 g,收率90%,mp 212~214℃。

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