药物中间体合成手册

7-(2,3-二羟丙基)-茶碱

分子式:C10H14N4O4分子量:254.24
英文名:7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline, Diprophylline
性状:白色粉末。mp 159~163℃。易溶于水,微溶于乙醇,极微溶于乙醚和氯仿。
用途:支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎治疗药二羟丙茶碱(Diprophylline)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

刘金荣.化工中间体,2015,6:41.

7-(2,3-二羟丙基)-茶碱(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>14</sub>N<sub>4</sub>O<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入40%的氢氧化钠水溶液100 g,水140 mL,搅拌下升温至50℃,慢慢加入茶碱(2)90 g(0.5 mol),升温至95℃反应30 min。稍冷后于80℃左右滴加1-氯丙二醇110.5 g(1 mol),加完后继续反应30 min。升温至105℃反应30 min。反应液呈弱碱性。减压蒸馏除水,使内温升至120℃。冷却,加入乙醇加热至回流,使缩合物全部溶解。趁热过滤,滤饼用热乙醇洗涤。滤液冷却后析出固体,抽滤,于80℃干燥,得化合物(1)101 g,收率80%,mp 158~160℃。

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