药物中间体合成手册

2',4'-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮

分子式:C10H7F2N3O分子量:223.17
英文名:2',4'-Difluoro-α-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)acetophenone
性状:白色固体。mp 103~105℃。溶液乙醇、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水。
用途:广谱抗真菌药物氟康唑(Fluconazole)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

钟武,张万年,李科,周有俊.中国医药工业杂志,1999,30(9):418.

2',4'-二氟-<i>α</i>-(1<i>H</i>-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>7</sub>F<sub>2</sub>N<sub>3</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1H-1,2,4-三唑9.0 g(0.13 mol),TEBA 0.5 g,碳酸钾13.8 g(0.13 mol),二氯甲烷50 mL。搅拌下于0℃滴加α-氯代-2,4-二氟苯乙酮(2)19.05 g(0.1 mol)溶于50 mL二氯甲烷配成的溶液。加完后自然升至室温反应6 h。过滤,减压回收溶剂。加入500 mL冷水,用稀盐酸调至全部溶解,静置后分出油层。水层用二氯甲烷提取一次。水层以碳酸钠水溶液调至pH6,析出白色固体,抽滤,水洗,干燥,得化合物(1)18.4 g,收率82.5%,mp 105~106℃(文献值103~105℃)。

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