药物中间体合成手册

烯丙尼定

分子式:C12H13Cl2N3分子量:270.14
英文名:Alinidine
性状:白色固体。mp 127~129℃。溶于醇、醚、氯仿、乙酸乙酯。不溶于石油醚。
用途:治疗心肌缺血性疾病药物烯丙尼定(Alinidine)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

武引文,聂辉,颜廷仁等.中国医药工业杂志,1990,21(8):10.

烯丙尼定(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>13</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-(N-2,6-二氯苯基)氨基咪唑啉(2)8.2 g(0.036 mol),无水乙醇50 mL,无水碳酸钾2.2 g。搅拌下慢慢滴加烯丙基溴6.4 g(0.052 mol),加完后回流反应4 h。冷后过滤,减压蒸出乙醇,剩余黏稠物中加入1 mol/L盐酸75 mL,活性炭脱色,过滤。滤液用20%的氢氧化钠调至碱性,析出固体。抽滤、水洗、石油醚充分洗涤,得白色固体(1)6.0 g,收率61.7%,mp 127~129℃(文献值127~129℃)。

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