药物中间体合成手册

N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)酞嗪-1-胺

分子式:C20H15ClN4分子量:346.82
英文名:N-(4-Chlorophenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine
性状:粉红色或红色固体。mp 209~212℃。
用途:抗癌药琥珀酸瓦他拉尼(Vatalanib succinate)碱基。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

吕金玲,刘丹,马小军.中国药物化学杂志,2008,18(3):200.

<i>N</i>-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)酞嗪-1-胺(分子式:C<sub>20</sub>H<sub>15</sub>ClN<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-氯-4-(4-吡啶甲基)酞嗪(2)10 g(40 mmol),乙醇80 mL,搅拌溶解。再加入对氯苯胺7.5 g(60 mmol),盐酸二氧六环饱和溶液15 mL,于80℃搅拌回流反应5 h。冷却,过滤生成的黄色沉淀,依次用二氯甲烷、乙酸乙酯洗涤。将滤饼加入水中,用氨水调至碱性,得粉红色或红色固体(1)11.24 g,收率81.25%,mp 209~212℃。

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