药物中间体合成手册

2-(2,4-二甲基苯硫基)硝基苯

分子式:C14H13NO2S分子量:259.32
英文名:2-(2,4-Dimethylphenylthio)nitrobenzene
性状:黄色固体。mp 96~100℃。
用途:抑郁症和焦虑症治疗药物氢溴酸沃替西汀(Vortioxetinehydrobromide)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王芳,徐浩,吴雪松,岑俊达.中国医药工业杂志,2014,45(4):301.

2-(2,4-二甲基苯硫基)硝基苯(分子式:C<sub>14</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>2</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-硝基氟苯(2)5.1 g(0.036 mol),2,4-二甲基苯硫酚5.0 g(0.036 mol),碳酸钾3.0 g(0.021 mol),DMF 30 mL,于80℃搅拌反应3 h。冷却,加入50 mL水,乙酸乙酯提取3次。合并有机层,饱和盐水洗涤,无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩。剩余物中加入石油醚40 mL,搅拌后过滤。滤饼用石油醚洗涤,干燥,得黄色固体(1)8.3 g,收率88.3%,mp 96~100℃。

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