药物中间体合成手册

1-异丁氧基-3-(吡咯啉-1-基)丙-2-醇

分子式:C11H23NO2分子量:201.31
英文名:1-Isobutoxy-3-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-ol
性状:无色液体。
用途:心脏病治疗药盐酸苄普地尔(Bepridil hydrochloride)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

彭震云,陈锦明,谷淑玲.中国药物化学杂志,1993,3(2):124.

1-异丁氧基-3-(吡咯啉-1-基)丙-2-醇(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>23</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于干燥的反应瓶中加入异丁醇27.5 g(0.37 mol),环氧氯丙烷(2)22.5 g(0.245 mol),无水氯化锌0.5 g,于95℃搅拌反应24 h。冷至40℃,加入吡咯烷21.3 g(0.30 mol),搅拌反应10 min。冷至15℃以下,滴加由氢氧化钠9.8 g(0.245 mol)溶于10 mL水的溶液,于70~80℃搅拌反应1.5 h,再于95℃搅拌反应30 min。加入冷水50 mL,甲苯提取3次。合并有机层,回收溶剂后减压蒸馏,收集120~122℃/1.33 kPa的馏分,得化合物(1)48.2 g,收率83%。

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