药物中间体合成手册

盐酸布新洛尔

分子式:C22H25N3O2·HCl分子量:399.92
英文名:Bucindolol hydrochloride
性状:白色针状结晶。mp 187~188℃。
用途:高血压治疗药盐酸布新洛尔(Bucindolol hydrochloride)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

邱飞,王礼琛,董颖.中国药物化学杂志,2003,13(6):353.

盐酸布新洛尔(分子式:C<sub>22</sub>H<sub>25</sub>N<sub>3</sub>O<sub>2</sub>·HCl)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)0.94 g(0.005 mol),2-(2,3-环氧丙氧基)苯甲腈0.9 g(0.005 mol),甲苯50 mL,搅拌回流1 h。冷却,得淡黄色固体。用异丙醇重结晶,得白色固体1.3 g,收率72%,mp 118~120℃。将其溶于20 mL异丙醇中,通入干燥的氯化氢气体至pH2~3,冷却,析出白色针状结晶。过滤,干燥,得化合物(1)1.0 g,收率78%,mp 187~188℃。

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