卡维地洛

王豫辉，于淑海，杨苑建等.中国医药工业杂志，1997，28（11）：491.

4-（2，3-环氧丙氧基）咔唑（3）：于反应瓶中加入4-羟基咔唑（2）4.6 g（0.025 mol），氢氧化钠1.5 g（0.038nol），水30 mL，苄基三乙基氯化铵0.4 g，搅拌下滴加环氧氯丙烷6 mL（0.08 mol），约30 min加完。加完后室温搅拌反应4 h。加入60 mL水，继续搅拌反应20 min。过滤，滤饼依次用0.1 mol/L的氢氧化钠溶液、水洗涤，抽干。用乙酸乙酯重结晶，得化合物（3）2.9 g，收率48.5%，mp 162～163℃。

卡维地洛（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）2.4 g（0.01 mol），2-（2-甲氧基苯氧）乙胺2 g（0.012 mol），异丙醇20 mL，搅拌下回流反应2.5 h。冷至室温，加入甲苯80 mL，冷至5℃，放置24 h。抽滤，乙酸乙酯中重结晶，得化合物（1）1.76 g，收率43.1%，mp 113～115℃。