卤沙唑仑

①DE 1968，1812252.②陈芬儿 有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：379.

5-溴-2'-氟-2-[（2-羟基乙氨基）乙酰氨基]-二苯酮（3）：于反应瓶中加入2-氨基乙醇146.4 g（2.4 mol），二氯甲烷1.5 L，于2～3℃搅拌下加入化合物（2）415 g（1.0 mol）。加完后继续保温搅拌反应30 min，室温放置过夜。将反应液倾入3 L冰水中，分出有机层，水层用二氯甲烷提取。合并二氯甲烷层，水洗，无水硫酸钠干燥。减压浓缩，得油状物，放置后固化。用乙醇和乙醚重结晶，得（3）324 g，收率82%。

卤沙唑仑（1）：于反应瓶中，加入化合物（3）395 g（1.0 mol）、乙酸2～3 mL和乙醇3 L，加热回流17 h。冷却，减压浓缩，剩余物用乙醇重结晶，得白色结晶（1）283 g，收率75%，mp 179～184℃（dec）。