药物中间体合成手册

1-(咪唑并[1,2-α]吡啶-6-基)-2-丙酮

分子式:C10H10N2O分子量:174.20
英文名:1-(Imidazo[1,2-α]pyridin-6-yl)propan-2-one
性状:bp 155~159℃/53.3 Pa。
用途:心脏病治疗药奥普力农(Olprinone)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Motosuke Yamanaka,Kazutoshi Miyaka,Shinji Suda,et al.US 4751227,1988.

1-(咪唑并[1,2-<i>α</i>]吡啶-6-基)-2-丙酮(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>10</sub>N<sub>2</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入浓盐酸12.3 g,水45 mL,甲醇45 mL,搅拌下加入化合物(2)20 g。溶解后冷至-5℃,保持在-5~0℃通入臭氧4 h,TLC跟踪反应至完全。向反应体系中滴加亚硫酸钠30.6 g溶于160 mL水的溶液(注意冷却,保持反应液温度不超过20℃)。加入碳酸氢钠固体22 g和适量氯化钠固体,用氯仿提取数次。合并有机层,饱和盐水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,减压蒸馏,收集155~159℃/53.3 Pa的馏分,得化合物(1)14.2 g,收率70.5%。

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