身无毒或毒性较低的外源性化学物质,在体内经过生物转化后,所形成的代谢产物毒性比原化学物质增大,甚至产生致癌、致突变、致畸作用的过程。如苯并(a)芘属于前致癌物,在体内通过混合功能氧化酶系中的芳烃羟化酶的作用活化为多环芳烃环氧化物,此类环氧化物能与DNA、RNA和蛋白质等生物大分子结合而诱发肿瘤。