钙通道阻滞剂与相应位点结合后,如何影响通道功能而发挥阻滞作用,目前也不完全清楚。DHPs阻滞剂或激活剂与位点的结合呈立体异构性,激活剂或阻断剂与位点的结合在功能上相当于变构酶的作用部位。3类不同结构的L型钙通道阻滞剂的位点既分开又相互联系。药物与位点结合后,使界面间的蛋白质相互作用,导致钙通道发生构象改变,进而使通道的功能及其对Ca2 +的亲和力发生改变,产生阻滞Ca2 +内流或促进Ca2 +内流的作用。DHPs主要与失活态钙通道蛋白结合,阻碍失活态的通道恢复,使更多的通道处于失活态,因此DHPs主要影响 ......