替加平(tiagabine,TGB)也称为噻加宾,于1996年上市,商标名Gabitril,为哌啶甲酸衍生物。白色或无色结晶状粉末,极少溶于水,不溶于乙烷。口服吸收迅速,几乎完全被吸收,空腹服药血浆达峰浓度时间为1.0~1.5h,食物可以延缓其吸收速率,生物利用度91%。TGB在肝药物酶作用下氧化,代谢产物无药理活性,经肾脏排泄,约2%药物以原型排泄。安全性较好,在加量期可出现头痛、眩晕、嗜睡、震颤、乏力、思维异常、抑郁等不良反应,绝大多数患者长期应用无严重不良反应。 ......