[治疗]（三）曲马多

1972年德国格兰泰最先研制成功曲马多，并获得专利。曲马多为中枢神经系统μ阿片受体激动剂，亲和性比吗啡低约6000倍。曲马多分子中有两个手性中心，有两对对映体（图11-11），临床用其外消旋混合物，曲马多为μ受体选择性激动剂并主要抑制5-HT重摄取,而（－）-曲马多主要抑制去甲肾上腺素重摄取，两者的作用对（±）-曲马多的镇痛作用有协同性和互补性。曲马多的止咳作用可能与其作用于延脑阿片受体，抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减弱或消失有关，也可能与曲马多增强中枢下行抑制系统的作用，抑制咳嗽反射有关。由此，中国曲马多滥 ......