吡嗪酰胺对人型结核分枝杆菌有较好的抗菌作用,而对其他非结核分枝杆菌不敏感。吡嗪酰胺在体内的抑菌浓度12.5μ g/ml,达50 μ g/ml时可杀灭结核分枝杆菌。作用机制尚不明了,可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺促使菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶并阻止脱氢作用,妨碍结核分枝杆菌对氧的利用而影响细菌的正常代谢使之死亡。痛风样关节炎:是因吡嗪酰胺的代谢物吡嗪酸抑制了尿酸的排出,使排出量减少1/2~1/3而造成的高尿酸血症导致痛风样关节炎,表现关节酸痛、肿胀、强直、活动受限、血尿酸增加。
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