卡莫司汀(BCNU)为亚硝脲类烷化剂,虽然其结构上有一个氯乙基,但化学反应与氮芥不同。由于能透过血胸屏障,故常用于脑瘤和颅内转移瘤。药理作用:现认为本品进入体内后,在生理条件下经过OH -离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物。缺少O6‐A‐G转移酶的细胞称为MER -细胞,对亚硝脲类烷化剂敏感,而MER +细胞则对其耐药,这是检测肿瘤的MER从而达到一定选择性化疗的基础。临床应用:临床上主要用于脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对多发性骨髓瘤、恶性黑色素瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。不良反应主要为消化道反应及迟发的骨髓抑制,用药后4~6周时白细胞达最低值。注射液:为本品的氯乙二醇灭菌溶液,125mg/2ml。
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