[治疗]四、局麻药作用于钠通道的分子决定簇

大鼠脑钠通道实验表明，a(Nav1 ﹒。用预脉冲去极化测量的野生型钠通道失活的半数抑制浓度（IC50）与300倍小剂量强直阻滞所需的浓度相比较呈1 ∶ 1结合关系。与之相比，在F1764A突变，强直抑制的IC50比野生型钠通道大3倍，用钠通道预脉冲去极化测定野生型钠离子通道IC50可以用比强直阻滞小300倍的值1 ∶ 1结合关系来描述。钠通道失活的IC50比强直抑制所需浓度小6倍。据这些结果推断出局麻药在钠通道孔隙的“受体”结合位点的一种模型。该实验说明在野生型钠通道中，存在超过50%的应用依赖性阻滞，而在突变卵母细胞表达的F1764A中，实际上并没有产生依赖性阻滞。