[概述]他 克 莫 司

他克莫司（tacrolimus，FK506）是一种强效免疫抑制剂，日本学者于1984年从筑波山土壤链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）分离而得，其化学结构属23元大环内酯类。FK506作用于细胞G0期，能抑制不同刺激所致的淋巴细胞增殖，包括刀豆素A、T细胞受体的单克隆抗体、CD3复合体或其他细胞表面受体诱导的淋巴细胞增殖。主要不良反包括：①神经毒性，静脉注射FK506常有发生，轻者可出现头痛、震颤、失眠、畏光、感觉迟钝等，重者可出现运动不能、缄默症、癫痫发作、脑病等，大多在减量或停用后消失。对胰岛β-细胞具有毒性作用,可导致高血糖。与药酶诱导剂如利福平、苯妥英等合用可降低FK506的血药浓度。