本品口服后经胃肠道吸收完全,服后10~30分钟生效,tmax为2小时。作用持续3~6小时,消除半衰期12~15小时。大鼠代谢试验表明:尿中存在13.2%的原形物,5.8%N去甲基氯苯那敏,另有氯苯那敏的N氧化物,及两种未鉴定的代谢物。本品由肝脏代谢,经尿液、大便、汗液排泄。授乳妇女亦可经由乳汁排出一部分,孕妇用药可通过脐血影响胎儿。本品抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。这是因为本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制剂(巴比妥类、镇静催眠药、安定药)的镇静作用有联合或相加作用。这是因为本品可抑制神经元对儿茶酚胺的摄取,使受体附近游离儿茶酚胺量增加,因而增加升压反应。
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