氮芥具有化学性很活泼的烷化基团,在中性或碱性条件下,分子中的一个氯乙基环化,释出氯离子,生成乙撑亚胺离子,后者在一定条件下生成正碳离子,该离子具有高度活泼性,能进行强烈的亲电子反应,与细胞的主要生物学成分如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基、咪唑基。尤其是与鸟嘌呤第七位氮原子等发生烷化作用,由于氮芥的双臂可与两个鸟嘌呤的第七位氮原子起反应,因此产生DNA的双链间的交叉联结或DNA的同一链内不同碱基间的交叉联结。局部反应:氮芥对局部组织有较强刺激作用,反复注射的静脉可引起静脉炎和栓塞性静脉炎,药液漏于血管外可引起局部肿胀、疼痛,甚至组织坏死、溃疡。
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