口服本品后血中测不出酶活性。肌内注射吸收不良,血浓度仅为静脉注射的1/10。静脉注射后肝肾组织含量最高,不能通过血脑屏障。血浆清除率因产品来源不同而有差异,半衰期为8~30小时,3~10天后降至微量或不能测出。从尿中排出甚微,体内无蓄积。本品能使血清中门冬酰胺分解,使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺,而发生蛋白质合成障碍,从而抑制肿瘤生长。3 ﹒由于本品抑制蛋白质合成而引起血中白蛋白降低、血胆固醇下降、水肿,凝血因子(Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ)、凝血酶及纤维蛋白原下降,但不引起严重出血。