甲氧苄啶( TMP )属抑菌剂,为亲脂性弱碱,化学结构属乙胺嘧啶类。本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分,从而阻止了细菌核酸和蛋白质的合成,抑制细菌生长繁殖。本品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万~ 6万倍。与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断,有协同作用,使磺胺药抗菌活性增强,并可使抑菌作用转为杀菌作用,减少耐药菌株产生。