可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效。目前本品很少单用,一般均与磺胺药,如磺胺甲唑联合用药。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分,因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成,且甲氧苄啶(T MP)与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5~6万倍。甲氧苄啶片:0.1g。