[速览]盐酸伊立替康

实验资料：伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，是能特异性抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN‐38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶Ⅰ的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。在体外实验中，并未发现伊立替康和SN‐38可被P‐糖蛋白MDR有效识别，且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。另外，在体内实验中，伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性（PPO 3胰导管腺癌、M A‐16／C乳腺癌、C 38和C 51结肠腺癌），并有抗人异种移植肿瘤的活性（Co‐4结肠腺癌、MX‐1乳腺癌、St‐15和SC‐6胃腺癌）。