钙通道阻滞剂通过与细胞膜上的L亚型依赖性钙通道(L‐typeVDCC)结合,抑制钙离子进入细胞,可以抑制膜去极化引起的细胞内钙离子浓度升高,以及细胞内贮存钙的继发性释放。第一类是二氢吡啶类药物,包括硝苯地平和尼卡地平。这些药物与L亚型依赖性钙通道外表面结合,阻止钙离子内流。维拉帕米对电压依赖性钙通道的抑制作用是频率依赖性的。一些内源性物质如腺苷,以及其他一些因素诸如细胞内pH,通过对ATP敏感性钾通道(KATP)作用影响平滑肌紧张性。