本品结构类似喷他佐辛,为阿片κ受体激动剂,也是μ受体拮抗剂,其镇痛作用强于喷他佐辛,成瘾性小。皮下、肌注吸收迅速,肌内注射30分钟、静脉注射15分钟开始产生镇痛作用。主要用于手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌性疼痛。对吗啡类有依赖性的患者和呼吸功能减弱的患者禁用。静脉注射可发生急性呼吸抑制,与剂量有关,纳洛酮可对抗此抑制作用。地佐辛注射液5mg(1ml)、10mg(1ml)。