肌注2g,1小时后血药浓度达峰值,约为100 μ g/ml,8小时后为15 μ g/ml,体内药物主要以原形由尿排泄,t1/2约为2.5小时。通过抑制细菌细胞壁蛋白质合成而发挥治疗作用,对革兰阴性菌如奈瑟淋球菌、布氏杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用,对淋球菌有高效。大观霉素作为惟一的专治淋病的药物曾被广泛应用并获得良效,但近年来耐大观霉素的菌株不断出现,一项研究结果显示大观霉素2g,1次肌注对无并发症淋病的治愈率仅为86.8%,应引起注意。