临床建议:临床应该谨慎合用( P ) 。受试者服用单剂量依维莫司4mg ,然后服用利福平600mg/d共8天后,再次服用单剂量依维莫司4mg 。结果发现,合用利福平后使依维莫司的表观清除率提高到172% , Cmax平均降低58% , 10/11受试者的AUC平均减少63% , t1/2从32小时缩短至24小时。提示临床应该谨慎合用利福平和依维莫司,并根据监测结果及时调整依维莫司的剂量。作用机制:利福平通过诱导CYP3A4而显著加快依维莫司的代谢。Justesen等[ 1 ]通过6例HIV感染患者参与的一个前瞻性多剂量研究,考察了利福平( 300mg/d共4天)合用前后茚地那韦/利托那韦( 800mg/100mg bid )达稳态后药动学的变化。
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