[速览]孟鲁司特钠 M ontelukastsodium 〔I〕

本品为高选择性半胱氨酰白三烯（Cys-LTs)受体拮抗剂，通过抑制LTC。4、LTE 4与受体的结合，可缓解白三烯介导的支气管炎症和痉挛状态，减轻白三烯所致的激惹症状，改善肺功能。本品几乎被完全代谢，细胞色素P 450 3A4和2C9与其代谢有关。本品及其代谢物几乎全经由胆汁排泄，在健康受试者本品平均血浆半衰期为。也用于治疗阿司匹林敏感的哮喘，预防运动性哮喘。有轻度头痛、头晕、嗜睡、兴奋，激惹、烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、腹痛、转氨酶升高等反应。孟鲁司特钠经肝脏CYP3A药酶代谢,可使经该肝药酶代谢的药特非那定、阿司咪唑、西沙必利、咪哒唑仑或三唑仑的血药浓度升高或毒性增加。