临床常用的抗抑郁药是三环类制剂,其结构与吩噻嗪类相似,均具有三环结构,其中包括丙米嗪、阿米替林、普罗替林、氯丙咪嗪及多虑平等。TCA为脂溶性药物,口服易于吸收。半衰期较长,安全范围较大。吸收后主要分布于肝、脑、心等组织。血浆结合率高达90% 。该药在体内经肝脏代谢,先被微粒体酶系统氧化,再与葡萄糖醛酸结合,部分氧化后的中间产物仍具有药理活性,而与葡萄糖醛酸结合后则无任何生物活性。代谢产物及少部分原形由肾脏排泄。在肝脏经细胞色素氧化酶催化代谢,中间代谢产物去甲丙米嗪、 2 -羟基丙米嗪、 2 -羟去甲丙米嗪仍有生物活性,与葡萄糖醛酸结合而失活。长期服用可产生药物依赖,突然停药可出现头晕、恶心、周身不适等症。
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