在血管平滑肌,外向性K +离子传导增多,引起细胞超极化,减少Ca2 +进入,导致血管松弛。经典的直接作用血管扩张剂为二氮嗪和米诺地尔。与米诺地尔一样,尼可地尔主要扩张小动脉,在动物实验和心力衰竭病人中,它能有效地扩张心外膜冠状动脉和降低前负荷。尼可地尔和克罗卡林已在人体试验过,主要针对高血压和心绞痛,与这一类较老的直接扩血管药比较不仅确实有效,而且有较好的耐受性和较少的副作用。该药能抑制胰岛β细胞分泌胰岛素,而使血糖升高,故该药也可用于幼儿特发性低血糖症,或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖症,在连用数日时,应测血糖,妊娠妇女患子痫时,静脉注射二氮嗪可因松弛子宫平滑肌而影响分娩。
……